Vardenafil sublingual e álcool: é seguro

7.4.3 : Medicamentos usados na disfunção eréctil

Precauções em doentes com patologia cardiovascular

A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, lovegra portugal alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]).

Início de ação mais rápido

A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina. Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil. Vardenafil inibe o cGMP específico da fosfodiesterase tipo

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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5 (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc nos corpos cavernosos localizados ao redor do pénis.A erecção peniana durante a estimulação sexual é causada pelo aumento do fluxo sanguíneo

Vantagens da via sublingual face aos comprimidos

(inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam taladafil 5 mg aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib.

Efeitos secundários comuns

O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução. do pénis resultante do relaxamento das artérias do

Mecanismo de ação do vardenafil sob a língua

Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo.

Comparação com outras apresentações de vardenafil

Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). É contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5. pénis e corpos cavernosos do músculo liso.Esta resposta

Medicamento	Risco	Mecanismo	Conduta
Nitratos (ex.: nitroglicerina)	Contraindicação absoluta	Hipotensão grave	Não administrar
Inibidores do CYP3A4 (ex.: cetoconazol)	Aumento da exposição	Redução do metabolismo	Reduzir dose ou evitar
Alfabloqueantes (ex.: tansulosina)	Hipotensão ortostática	Efeito aditivo	Intervalo de 4–6 horas
Inibidores da protease (ex.: ritonavir)	Aumento significativo	Inibição do CYP3A4	Dose máxima de 2,5 mg/72h

é mediada pela libertação de óxido nítrico (NO), a partir de terminações nervosas e células

Efeitos secundários comuns e como geri-los

Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso. O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso. O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção. A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs). O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. endoteliais, o que estimula a síntese de cGMP em células musculares lisas.GMP cíclico provoca relaxamento

Vardenafil sublingual na disfunção erétil grave

Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada. Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas. Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher.

Farmacocinética da absorção sublingual

Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas. Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Julho de 2025 O Vardenafil é uma terapêutica oral para o tratamento da disfunção eréctil.É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5).A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e suas arteríolas associados.Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico é libertado de terminações nervosas e células endoteliais do corpo cavernoso.O óxido nítrico activa a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da síntese do monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) em células do músculo liso do corpo cavernoso.O cGMP por sua vez, desencadeia o relaxamento do músculo liso, permitindo o aumento do fluxo sanguíneo para o pénis, resultando em erecção.A concentração no tecido de cGMP é regulada por ambos as taxas de síntese e degradação via fosfodiesterases (PDEs).O PDE mais abundante no corpo cavernoso humano é o cGMPspecific fosfodiesterase tipo 5 (PDE5 ), por isso, a inibição de PDE5 aumenta a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP. É um inibidor selectivo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) - específico da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5). A erecção do pénis é um processo hemodinâmico iniciada pelo relaxamento da musculatura lisa dos corpos cavernosos e vardenafil preco suas arteríolas associados. da musculatura lisa e aumento do fluxo sanguíneo para o corpo cavernoso.A inibição da fosfodiesterase

• O vardenafil sublingual é uma forma de administração que permite a absorção do fármaco através da mucosa debaixo da língua, evitando o metabolismo de primeira passagem hepática.
• Em Portugal, as apresentações sublinguais de vardenafil não se encontram atualmente comercializadas, estando disponíveis apenas os comprimidos orodispersíveis e revestidos por película.
• A via sublingual pode proporcionar um início de ação mais rápido do que os comprimidos convencionais, uma vez que o fármaco entra diretamente na circulação sistémica.
• O vardenafil pertence à classe dos inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), utilizados no tratamento da disfunção erétil.
• A administração sublingual pode ser útil em doentes com dificuldade em deglutir comprimidos ou com náuseas frequentes.
• O sabor amargo do vardenafil pode limitar a adesão à formulação sublingual, sendo frequentemente adicionados agentes mascaradores de sabor.
• A dose sublingual de vardenafil pode diferir da dose oral, devido à maior biodisponibilidade obtida por esta via.
• O vardenafil sublingual não deve ser engolido; o comprimido deve ser colocado debaixo da língua e mantido até à dissolução completa.
• Estudos clínicos demonstraram que a concentração plasmática máxima é atingida mais cedo com a via sublingual do que com a via oral clássica.

tipo 5 (PDE5), por Vardenafil melhora a função eréctil através do aumento da quantidade de cGMP.

Parâmetro	Comprimido sublingual	Comprimido revestido	Observações
Tempo até início de ação	10–15 minutos	30–60 minutos	Início mais rápido por via sublingual
Biodisponibilidade	Aproximadamente 32%	Aproximadamente 15%	Efeito de primeira passagem reduzido
Concentração plasmática máxima	Alcançada aos 20–30 minutos	Alcançada aos 45–90 minutos	Menor variabilidade individual
Efeito dos alimentos	Mínimo	Redução da absorção com refeições ricas em gordura	Vantagem da formulação sublingual
Semi-vida de eliminação	4–5 horas	4–5 horas	Sem diferença significativa

A erecção peniana durante a estimulação sexual é causada pelo aumento do fluxo sanguíneo

• As contraindicações do vardenafil sublingual são semelhantes às das outras formulações, incluindo o uso concomitante de nitratos orgânicos.
• Doentes com hipotensão grave, enfarte do miocárdio recente ou acidente vascular cerebral recente não devem utilizar vardenafil sublingual.
• A insuficiência hepática grave requer ajuste ou contraindicação do vardenafil, independentemente da via de administração.
• A insuficiência renal terminal pode exigir precaução na utilização de inibidores da PDE5, incluindo o vardenafil sublingual.
• A retinite pigmentosa é uma contraindicação relativa ao uso de vardenafil, devido ao risco teórico de toxicidade retiniana.
• O vardenafil sublingual está contraindicado em doentes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo ou a qualquer excipiente da formulação.
• A utilização simultânea de ritonavir ou indinavir pode aumentar significativamente os níveis plasmáticos de vardenafil, exigindo redução da dose.
• Doentes com deformação anatómica do pénis, como doença de Peyronie, devem utilizar vardenafil com precaução.

do pénis resultante do relaxamento das artérias do pénis e corpos cavernosos do músculo liso.

Indicação	Formulação sublingual	Formulação oral	Notas
Disfunção erétil	Sim	Sim	Indicação principal
Disfunção erétil pós-prostatectomia	Sim	Sim	Resposta variável
Disfunção erétil associada a diabetes	Sim	Sim	Pode exigir doses mais elevadas
Hipertensão arterial pulmonar	Não	Não (apenas investigacional)	Uso fora das indicações aprovadas
Disfunção erétil psicogénica	Sim	Sim	Resposta frequentemente boa

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